Топамакс табл. 50мг №60

Форма упаковки и ее содержимое

В упаковке находятся 60 таблеток. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, имеют круглую форму, светло-желтый цвет и диаметр около 7 мм; на противоположных сторонах нанесены обозначения «TOP» и «50».

Таблетки, в зависимости от фасовки, могут размещаться в алюминиевых блистерах либо в непрозрачном пластиковом флаконе с защитой от первого вскрытия.

Заболевание и роль препарата в лечении

Эпилепсия сопровождается повторными приступами, возникающими из-за чрезмерно синхронной электрической активности нервных клеток. Topamax уменьшает вероятность формирования и распространения такой активности. Препарат может использоваться самостоятельно либо дополнять действие других противоэпилептических средств.

Вторая область применения — профилактика мигрени у взрослых. При регулярном приеме топирамат способен уменьшать частоту будущих приступов, однако не снимает уже начавшуюся головную боль и не заменяет средства для купирования острой мигрени.

Терапевтические свойства

Топирамат воздействует сразу на несколько механизмов передачи нервного импульса. Он ограничивает повторное открытие потенциалзависимых натриевых каналов, усиливает тормозящее влияние гамма-аминомасляной кислоты на ГАМК-А-рецепторы и ослабляет возбуждающие сигналы, проходящие через каинатные и AMPA-рецепторы глутамата.

Дополнительно вещество умеренно подавляет некоторые изоферменты карбоангидразы. Совокупность этих эффектов стабилизирует электрическую активность нейронных сетей и повышает порог возникновения судорожного разряда. Точный механизм предупреждения мигрени изучен не полностью, но предполагается, что препарат уменьшает чрезмерную возбудимость структур мозга, участвующих в формировании приступа.

Полный состав средства

Одна таблетка содержит 50 мг активного вещества — топирамата. Количество лактозы моногидрата составляет 61,70 мг.

Ядро таблетки образуют лактозы моногидрат, прежелатинизированный кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят типа А и магния стеарат. Оболочка OPADRY Yellow включает гипромеллозу, макрогол, полисорбат 80, диоксид титана E171 и желтый оксид железа E172; дополнительно используется карнаубский воск.

Показания и критерии назначения

Topamax может быть назначен:

• как единственное противоэпилептическое средство взрослым, подросткам и детям старше 6 лет при фокальных приступах с переходом или без перехода в двусторонний судорожный приступ, а также при первично-генерализованных тонико-клонических приступах;
• в сочетании с другими препаратами взрослым и детям от 2 лет при перечисленных типах эпилептических приступов;
• в составе комбинированного лечения приступов, связанных с синдромом Леннокса — Гасто;
• взрослым для предупреждения повторных приступов мигрени после оценки других возможных вариантов профилактики.

Кому применение противопоказано

Абсолютным ограничением является аллергия на любой компонент таблетки. Из-за содержания лактозы средство не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью или нарушенным всасыванием глюкозы и галактозы.

Особая осторожность требуется при камнях в почках, сниженной функции почек или печени, глаукоме и других заболеваниях глаз, метаболическом ацидозе, кетогенной диете, недостаточном питании, депрессии или суицидальных мыслях. Эти состояния не всегда исключают лечение, но могут потребовать анализов, наблюдения и более медленного изменения дозы.

Режим дозирования и длительность курса

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. В течение дня важно употреблять достаточно жидкости, особенно при физических нагрузках и жаркой погоде: обезвоживание увеличивает вероятность камнеобразования и перегревания.

Ориентировочные схемы для взрослых:

• Монотерапия эпилепсии. Обычно начинают с 25 мг вечером в течение первой недели. Затем суточное количество повышают на 25–50 мг каждые 1–2 недели. Рабочий диапазон чаще составляет 100–200 мг в сутки, разделенные на два приема; официально рекомендуемый максимум — 500 мг в сутки.
• Дополнение к другим противоэпилептическим средствам. Начальная доза — 25–50 мг на ночь. Далее ее увеличивают на 25–50 мг с недельными или двухнедельными интервалами. Обычный поддерживающий диапазон — 200–400 мг в сутки в два приема.
• Профилактика мигрени. Лечение начинают с 25 мг вечером и каждую неделю добавляют по 25 мг. Стандартная цель — 100 мг в сутки, то есть по 50 мг утром и вечером. Некоторым пациентам достаточно 50 мг в сутки.

Лечение эпилепсии нередко продолжается несколько лет. Профилактику мигрени периодически пересматривают; после 6–12 месяцев устойчивого результата врач может обсудить постепенную отмену. Резко прекращать прием нельзя даже человеку, у которого никогда не было судорог: дозу снижают поэтапно, чтобы не спровоцировать приступ.

Особенности лечения детей и пожилых людей

В качестве единственного препарата Topamax разрешен при эпилепсии детям старше 6 лет. Стартовая доза составляет 0,5–1 мг/кг вечером, после чего ее повышают на 0,5–1 мг/кг в сутки каждые 1–2 недели. Ориентировочная целевая доза — около 2 мг/кг в сутки, часто до 100 мг за день.

В составе комбинированного лечения препарат может применяться с 2-летнего возраста. Начинают приблизительно с 1–3 мг/кг в сутки, затем постепенно переходят к 5–9 мг/кг в сутки в два приема. Для детской профилактики мигрени данная британская версия не рекомендована из-за недостатка подтвержденных данных.

Пожилым людям отдельное снижение дозы не требуется, если почки работают нормально. Поскольку почечная фильтрация с возрастом нередко уменьшается без выраженных симптомов, перед лечением желательно оценить клиренс креатинина.

Нежелательные реакции организма

Чаще всего пациенты отмечают покалывание или онемение в конечностях, сонливость, утомляемость, головокружение, снижение аппетита и массы тела, тошноту, диарею и изменение вкусовых ощущений. Возможны дрожание рук, неустойчивая походка, двоение или затуманивание зрения.

Воздействие на нервную систему иногда проявляется замедлением мышления, трудностями с подбором слов, ухудшением внимания или памяти. Также встречаются раздражительность, тревога, бессонница, подавленное настроение и другие изменения поведения. Многие реакции выражены сильнее при быстром увеличении дозы и могут ослабнуть после более медленной титрации.

Сочетание с другими лекарственными средствами

Фенитоин и карбамазепин способны снижать концентрацию топирамата; у отдельных пациентов Topamax, напротив, повышает уровень фенитоина. Комбинация с вальпроатом связана с риском накопления аммиака, угнетения работы мозга и патологического снижения температуры тела.

При одновременном использовании требуют контроля:

• литий — из-за возможного изменения его концентрации;
• гидрохлоротиазид — он может увеличивать воздействие топирамата и усиливать снижение калия;
• варфарин — необходимо наблюдать за показателем INR;
• дигоксин — его уровень может уменьшаться;
• метформин, пиоглитазон и глибенкламид — следует контролировать сахар крови и эффективность диабетической терапии;
• лекарства, вызывающие сонливость, а также средства, повышающие вероятность образования почечных камней или метаболического ацидоза.

Зверобой может уменьшать концентрацию топирамата и ослаблять противосудорожную защиту. 

Системные гормональные контрацептивы, особенно при высоких дозах Topamax и сочетании с некоторыми противоэпилептическими средствами, могут становиться менее надежными даже без межменструального кровотечения; метод предохранения должен быть согласован с врачом.

Употребление алкоголя во время курса

Алкоголь может усиливать сонливость, заторможенность, головокружение и нарушение координации. Кроме того, опьянение, похмелье и пропуск дозы на фоне употребления спиртного способны спровоцировать судорожный приступ.

Рекомендуется не сочетать Topamax с алкоголем и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему. Наиболее безопасная тактика — полностью отказаться от спиртных напитков на время курса, особенно в период подбора дозы. 

Беременность, лактация

Для профилактики мигрени Topamax запрещен во время беременности. При эпилепсии применение у беременной возможно только в исключительной ситуации, когда подходящего и достаточно эффективного альтернативного лечения нет.

Топирамат выделяется с грудным молоком. У грудных детей описаны сонливость, раздражительность, диарея и недостаточная прибавка массы. Вопрос о продолжении грудного вскармливания либо замене терапии решается индивидуально после сопоставления пользы лечения для матери и потенциального риска для ребенка.

Передозировка и первая помощь

Превышение назначенного количества может вызвать выраженную сонливость, затруднение речи, спутанность сознания, нарушение координации, двоение или затуманивание зрения, падение давления, возбуждение, подавленность, боль в животе и судороги. При тяжелой интоксикации возможен опасный метаболический ацидоз.

Специфического антидота нет. В стационаре контролируют дыхание, кровообращение, кислотно-щелочное состояние и водный баланс; при тяжелом отравлении топирамат эффективно удаляется гемодиализом.

Влияние на концентрацию внимания и вождение

Topamax может вызывать сонливость, головокружение, замедление реакции, ухудшение памяти, затруднение речи, нечеткость зрения и нарушение координации. Наибольшая осторожность нужна в начале курса и после каждого увеличения дозы.

До выяснения индивидуальной реакции нельзя управлять автомобилем, работать с движущимися механизмами или выполнять действия, где ошибка может привести к травме.

Хранение препарата после покупки

Topamax следует держать при температуре не выше 25 °C, вдали от влаги и вне поля зрения детей.

Препарат нельзя использовать после даты EXP, указанной на упаковке.